Kalkulatif.com

Golongan Obat Ace Inhibitor


Golongan Obat Ace Inhibitor

ACE inhibitor atau angiotensin-converting enzyme inhibitor adalah suatu kelompok atau golongan obat yang digunakan terutama dalam pengobatan penyakit hipertensi dan juga gagal jantung kongestif, terkadang juga golongan obat kardiovaskular ini digunakan pada pasien dengan gagal jantung, penyakit ginjal atau sclerosis sistemik.

Penemuan angiotensin converting enzyme (ACE) dalam plasma pertama kali ditemukan oleh Leonard T. Skeggs dan rekan-rekannya pada tahun 1956. Ilmuwan Sergio Ferreira melaporkan pada tahun 1965 dari faktor bradikinin potentiating (BPFs) hadir dalam racun bothrops jararaca, seorang Amerika Selatan pit viper. Dr SH Ferreira kemudian dilanjutkan ke laboratorium baling-baling Yohanes sebagai Post-Doc dengan BPFs nya sudah terisolasi. Konversi dari angiotensin aktif I ampuh angiotensin II diperkirakan terjadi dalam plasma. Namun, pada tahun 1967, Kevin KF Ng dan John R. Vane menunjukkan bahwa plasma (ACE) terlalu lambat untuk menjelaskan konversi angiotensin I menjadi angiotensin II "in vivo". Penyelidikan selanjutnya menunjukkan bahwa konversi cepat terjadi selama perjalanan melalui sirkulasi paru-paru.

Bradikinin dengan cepat tidak aktif dalam darah beredar dan menghilang sepenuhnya dalam suatu bagian tunggal melalui sirkulasi paru-paru. Angiotensin Saya juga menghilang dalam sirkulasi paru akibat konversi menjadi angiotensin II. Selanjutnya, angiotensin II melewati paru-paru tanpa kehilangan apapun. Inaktivasi bradikinin dan konversi angiotensin I menjadi angiotensin II di paru-paru dianggap disebabkan oleh enzim yang sama. Pada tahun 1970, Ng dan Vane menggunakan faktor potentiating bradikinin (BPF) yang disediakan oleh Sergio Henrique Ferreira menunjukkan bahwa konversi angiotensin I menjadi angiotensin II terhambat selama perjalanan melalui sirkulasi paru-paru.

Faktor bradikinin potentiating (BPF) berasal dari racun dari pit viper (Bothrops jararaca). Ini adalah keluarga peptida dan potentiating tindakannya terkait dengan penghambatan bradikinin oleh ACE. Analisis molekuler dari BPF menghasilkan BPF teprotide nonapeptide (SQ 20.881) yang menunjukkan potensi (ACE) hambatan terbesar dan efek hipotensif in vivo. Teprotide telah membatasi nilai klinis, karena sifat peptida dan kurangnya aktivitas bila diberikan secara lisan. Pada awal 1970-an, pengetahuan tentang hubungan struktur-aktivitas yang diperlukan untuk penghambatan ACE tumbuh. David Cushman, Miguel Ondetti dan koleganya menggunakan analog peptida untuk mempelajari struktur dari ACE, menggunakan Carboxypeptidase A sebagai model. Penemuan mereka menyebabkan perkembangan kaptopril, lisan inhibitor ACE-aktif pertama pada tahun 1975.

Captopril telah disetujui oleh Amerika Serikat Food and Drug Administration pada tahun 1981. Non-sulfhidril mengandung pertama kali (ACE) inhibitor adalah enalapril dipasarkan dua tahun kemudian. Sejak itu, setidaknya dua belas lainnya ACE inhibitor telah dipasarkan.

Pada tahun 1991, ilmuwan Jepang menciptakan susu berdasarkan ACE inhibitor pertama yang pernah dalam bentuk minuman susu fermentasi, menggunakan budaya tertentu untuk membebaskan IPP dari protein susu. Menariknya, Val-Pro-Pro juga dibebaskan dalam proses lain tripeptide susu dengan struktur kimia yang sangat mirip dengan IPP. Bersama-sama, peptida ini sekarang sering disebut sebagai lactotripeptides. Tak lama setelah ini, pada tahun 1996, studi manusia pertama dikonfirmasi efek menurunkan tekanan darah IPP dalam susu fermentasi. Meskipun dua kali jumlah VPP diperlukan untuk mencapai kegiatan yang sama menghambat ACE sebagai IPP awalnya ditemukan, diasumsikan bahwa VPP juga menambah tekanan darah total menurunkan efek.

ACE inhibitor dapat dibagi menjadi tiga kelompok berdasarkan struktur molekulnya, yaitu:

  1. Sulfhidril yang mengandung agen
  2. Captopril (perdagangan Capoten nama), penghambat ACE yang pertama
  3. Zofenopril
  4. Dicarboxylate yang mengandung agen

Ini adalah kelompok terbesar ACE inhibitor, termasuk di antaranya:
  1. Enalapril (Vasotec / Renitec)
  2. Ramipril (Altace / Tritace / Ramace / Ramiwin)
  3. Quinapril (Accupril)
  4. Perindopril (Coversyl / Aceon)
  5. Lisinopril (Lisodur / Lopril / Novatec / Prinivil / Zestril)
  6. Benazepril (Lotensin)
  7. Fosfonat yang mengandung agen
  8. Fosinopril (Monopril) adalah satu-satunya anggota kelompok ini

Produk Alami
Casokinins dan lactokinins adalah rincian produk dari kasein dan whey yang terjadi secara alami setelah konsumsi produk susu, susu terutama berbudaya. Peran mereka dalam kontrol tekanan darah tidak pasti.

Para Lactotripeptides Val-Pro-Pro dan Ile-Pro-Pro yang dihasilkan oleh Lactobacillus helveticus dari sejenis probiotik atau berasal dari kasein telah terbukti memiliki fungsi ACE-menghambat dan antihipertensi.

2018-08-28T17:08+07:00
About Disclaimer Contact © 2018 Kalkulatif.com